Zu diesen wirksamen Stoffen zählen unter anderem: Ätherische Öle, Alkaloide, Anthranoide, Bitterstoffe, Cumarine, Flavonoide, Gerbstoffe, Glykoside, Saponine und Schleimstoffe, sowie Mineralstoffe, Spurenelemente und Vitamine. Eine Behandlung durch Pflanzenstoffe beinhaltet immer ein Vielstoffgemisch, dass somit breitbandiger seine Wirkung entfalten kann als ein chemisches, isoliertes Monopräparat.
Die Wirkweise von vielen Pflanzen ist heutzutage durch so einige Studien belegt, einige Phytotherapeutika sind jedoch noch nicht wissenschaftlich untersucht worden. Sie werden jedoch seit Jahrhunderten medizinisch angewandt und haben sich in der Praxis mit den erzielten Heilerfolgen bewährt.
Phytopharmaka werden gerne genutzt, weil sie ein breites therapeutisches Spektrum abdecken und dabei oftmals besser vertragen werden als synthetische Arzneien. In der Regel sind sie nebenwirkungsarm, vorausgesetzt sie werden kompetent und ohne Fehler in der Dosierung, Dauer oder Anwendung des jeweiligen Präparates eingesetzt, ansonsten können auch Pflanzen zu unerwünschten Neben- oder Wechselwirkungen führen.